Активное вещество клотримазол

КЛОТРИМАЗОЛ

Активное вещество клотримазол

Противогрибковый препарат для наружного применения

Форма выпуска, состав и упаковка

Крем для наружного применения 1% в виде однородной массы белого цвета.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт – 1 г, цетостеариловый спирт – 11.5 г, октилдодеканол – 10 г , полисорбат 60 – 1.5 г, сорбитан стеарат – 2 г, спермацет синтетический – 3 г, вода – 71 г.

20 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое (задерживающее и останавливающее рост клеток грибов) или фунгицидное (приводящее к гибели грибов) действие. Клотримазол угнетает синтез эргостерола и связывается с фосфолипидами клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению проницаемости мембран клеток.

В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов.

Клотримазол также нарушает процессы жизнедеятельности в клетке гриба, подавляя образование компонентов, необходимых для построения жизненно-важных клеточных структур (белков, жиров, ДНК, полисахаридов), повреждает нуклеиновые кислоты и увеличивает выведение калия.

В конечном итоге воздействие клотримазола на грибковые клетки приводит к их гибели.

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).

Также он активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.

При изучении эффективности клотримазола в лабораторных условиях вне организма человека (in vitro) выявлен широкий спектр его фунгистатической и фунгицидной активности. Он воздействует на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, а его действие на почкующиеся грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).

В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.

В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.

В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.

Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Фармакокинетические исследования показали, что клотримазол практически не всасывается в системный кровоток при нанесении препарата на неповрежденные или воспаленные участки кожи.

Концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения (0.

001 мкг/мл), подтверждая тот факт, что клотримазол при наружном применении не приводит к клинически значимым системным эффектам или побочным действиям.

Метаболизм и выведение

Клотримазол распадается в печени до неактивных веществ, выводимых из организма через почки и кишечник.

Показания

Для наружного лечения грибковых заболеваний кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными грибами, плесневыми грибами, а также возбудителями, чувствительными к клотримазолу:

  • микозы стоп, кистей, туловища, кожных складок;
  • кандидозный вульвит, кандидозный баланит;
  • разноцветный лишай, эритразма;
  • грибковые инфекции наружного уха.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.

Дозировка

Для наружного применения. Крем следует наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут.

Для профилактики рецидивов лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции.

Крем следует наносить на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой мылом с нейтральным рН), на стопы крем следует наносить между пальцами.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, его локализации, эффективности лечения.

Продолжительность лечения: дерматомикозы – 3-4 недели; эритразма – 2-4 недели; разноцветный лишай – 1-3 недели; кандидозный вульвит и баланит – 1-2 недели.

Продолжительность лечения может меняться в соответствии с индивидуальными особенностями, но не рекомендуется продолжительность лечения менее 3 недель.

Для профилактики рецидивов инфекции следует продолжать применение препарата в течение 1-2 недель после исчезновения всех симптомов заболевания.

Если после 7 дней лечения не наступает улучшение симптоматики, необходимо проконсультироваться с врачом.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно – аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, обмороком, артериальной гипотензией, одышкой).

Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно – сыпь, зуд, пузырьковые высыпания, шелушение, боль или дискомфорт, отек, жжение, раздражение.

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможно появление головокружения, тошноты, рвоты.

Лечение: при случайном приеме крема внутрь следует проводить симптоматическое лечение. При наружном применении препарата передозировка маловероятна.

Особые указания

Необходимо избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Не глотать.

Все инфицированные области следует лечить одновременно.

В состав препарата Клотримазол входит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

При появлении симптомов повышенной чувствительности или раздражения лечение прекращают.

Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с клотримазолом. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, 5 дней после применения клотримазола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии клотримазола на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата Клотримазол при беременности допускается только в случае, если, по мнению врача, потенциальная польза от применения крема для матери превышает возможный риск плода.

В проведенных эпидемиологических исследованиях не выявлено нежелательных явлений в отношении беременности или здоровья плода при применении препарата Клотримазол.

Применение препарата Клотримазол у женщин в период грудного вскармливания допускается только в случае, если, по мнению врача, потенциальная польза от применения крема для матери превышает возможный риск для ребенка.

Фертильность

Данных не имеется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Срок годности – 3 года.

Описание препарата КЛОТРИМАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/klotrimazol_1/

Активное вещество клотримазол

Активное вещество клотримазол

В состав многих лекарственных препаратов входит клотримазол. Вещество обладает противогрибковыми свойствами и относится к производным имидазола. Химическое название — 1-((2-хлорфенил)дифенилметил)-1H-имидазол.

В описании клотримазола указано, что вещество имеет синтетическое происхождение. Это белые кристаллы без запаха.

Вещество не растворяется в воде, плохо растворяется в эфире. Растворителями для него являются этанол, хлороформ и полиэтиленгликоль 400.

Выпускают средство в разнообразных формах: крем для наружного применения и интравагинальный, раствор, паста, порошок и мазь для наружного применения, вагинальные суппозитории/таблетки.

В продаже можно встретить противогрибковые препараты под названием “Кандибене”, “Канизон”, “Фунгинал”, “Имидил”. В составе всех этих лекарственных средств есть активное вещество клотримазол.

Фармакология

Клотримазол воздействует на многие виды грибков и применяется как наружное лечебное средство против различных грибковых заболеваний кожи, волос и ногтей.

Противогрибковое действие основано на способности вещества нарушать синтез строительных белков — составляющих мембран клеток грибов.

Вследствие такого свойства клотримазола нарушается проницаемость мембраны и последующее уничтожение патологических клеток.

Малые концентрации угнетают рост грибов, большие — их гибель. В больших концентрациях вещество соединяется с митохондриальными ферментами, в результате чего увеличивается объем перекиси водорода, которые также губительно действуют на грибки.

Активен по отношению к дрожжеподобным и плесневым грибам, возбудителям эритразмы и отрубевидного лишая. Действует как антибактериальное средство против некоторых видов бактерий — стафилококков, стрептококков, коринебактерий, трихомонад и др.

Абсорбция вещества при наружном применении минимальна и выраженного системного действия не оказывает. Самая высокая концентрация препарата при наружном применении отмечается в верхних слоях кожи, в подкожной клетчатке она значительно ниже. При интравагинальном использовании абсорбция составляет от 3% до 10%.

Применение вещества клотримазол

Назначают при грибковых заболеваниях:

  • кандидоз вагинальный;
  • кандидоз уретральный;
  • баланит;
  • трихомониаз;
  • дерматомикоз;
  • дерматофития;
  • кандидамикоз;
  • стоматит;
  • отрубевидный лишай;
  • паронихия;
  • эритразма;
  • пиодермия грибковая.

Применение при беременности и кормлении грудью

Действующее вещество клотримазол прошло испытание на крысах. Установлено некоторое воздействие на жизнеспособность детенышей крыс в дозировке, превышающей дозировку у людей в 50 раз.

Ввиду низкой абсорбции, препарат не оказывает токсического воздействия на плод. Тем не менее избегают применения в первом триместре беременности. При грудном вскармливании не наносят средство на молочную железу.

В обоих случаях лечебное средство применяют лишь по назначению врача.

Побочные действия

При местном нанесении на кожу могут появиться жжение, зуд, волдыри, раздражение кожи, высыпания, покраснение, отек, эритема.

При местном применении для лечения урогенитальных инфекций возможны отек и раздражение слизистой влагалища, зуд и жжение в интимной зоне, дискомфорт при половом акте, жжение и зуд полового органа партнера, выделения из влагалища, цистит и частые позывы к мочеиспусканию.

При местном применении в полости рта в качестве побочных эффектов наблюдаются жжение, покраснение слизистой, зуд.

Пути введения

Применяют наружно в виде крема, мази, порошка, раствора. Для лечения заболеваний полости рта использую крем.

В вагину вводят интравагинальный крем при помощи специального аппликатора, или внутривлагалищные таблетки.

Меры предосторожности

Не наносят на лицо в области глаз и на кожу с повреждениями.

В период месячных и последние 3 месяца беременности не используют интравагинальные средства — крем и таблетки.

Также запрещено использовать средство для лечения заболеваний урогенитальной зоны если у пациенток отмечаются понос, озноб, боль внизу спины и живота, открытые раны влагалища, выделения из влагалища.

Лечение трихомониаза сочетают с пероральными химиотерапевтическими средствами (метронидазол).

Терапию заболеваний мочеполовой системы проводят у обоих партнеров.

Не используют окклюзионные повязки.

Отсутствие положительного эффекта в течение месяца требует уточнения диагноза.

Появление нежелательных реакций при использовании клотримазола требует прерывания терапии.

У больных с нарушением функции печени назначают анализы крови на определение показаний функционирования печени.

Взаимодействие с другими веществами

Не назначают одновременно с другими противогрибковыми средствами — нистатином, натамицином, так как эффективность клотримазола при этом понижается.

Интравагинально принимаемый препарат снижает результативность антибиотиков полиенового ряда — Микогептина, Леворина, Амфотерицина B.

Такролимус и Сиролимус одновременно с интравагинальным применением клотримазола повышает содержание иммунодепрессантов в крови.

Большие дозы дексаметазона снижает антигрибковые свойства клотримазола.

Антибактериальные свойства клотримазола способны усилить пропиловые эфиры п-оксибензойной кислоты в высоких концентрациях.

Мази и крема, содержащие вещество клотримазол

Клотримазол мазь Кандид Б мазь Канизон крем
Гине-лотримин крем Фактодин крем Тридерм мазь
Канестен мазь Кандибене мазь Акридерм крем

Источник: https://mazikrem.ru/klotrimazol-deystvie-veschestva/

Клотримазол

Активное вещество клотримазол

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Клотримазол (лат. Clotrimazolum, англ. clotrimazole) — противогрибковое лекарственное средство широкого действия, производное имидазола. Действует, в основном, на микроорганизмы в стадии деления и роста.

Клотримазол плохо абсорбируются при приеме per os, он не может быть введён парентерально и используется почти исключительно для местного лечения заболеваний полости рта, кожи и гинекологических заболеваний.

Химическое наименование клотримазола 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол. Эмпирическая формула клотримазола — C22H17ClN2. Молекулярная масса 345 г/моль.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Почти нерастворим в воде, плохо растворим в эфире, очень хорошо растворим в этаноле и полиэтиленгликоле 400.

Грибы:

  • клотримазол активен в отношении дрожжевых грибов: Candida spp. (включая Candida albicans и Candida glabrata (Torulopsis glabrata) и исключая Candida guillermondii), Rhodotorula spp., Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), Blastomyces dermatitidis
  • активен в отношении дерматофитов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Arthroderma otae (Microsporum canis)
  • к клотримазолу резистентны: Candida guillermondii

Бактерии: Протисты: клотримазол в высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis. Клотримазол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. В АТХ клотримазол включен в целый ряд разных групп, в каждой из которых имеет свой код, в частности: Клотримазол показан при заболеваниях кожи, полости рта, слизистых оболочек женских и мужских половых органов чувствительными к нему микроорганизмами:

  • грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия
  • кандидозный вульвит, вульвовагинит
  • баланит, баланопостит
  • трихомониаз
  • лишай: отрубевидный или разноцветный
  • эритразма
  • микозы, осложненные вторичной пиодермией

Грибковые поражения кожи, эритразма, лишай. Мазь, крем или раствор клотримазола наносят тонким слоем на поражённые участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день и осторожно втирают. Длительность терапии около 4 недель, или до исчезновения клинических проявлений и ещё 2 недели (при грибковых поражениях ног — 2-3 недели).

При лечении заболеваний полости рта: 0,5–1 мл (10–20 капель) раствора клотримазола с помощью, например, ватной палочки, наносят на больные участки слизистой оболочки рта 3-4 раза в день. Не менее 3-5 день лечения; Продолжительность лечения: от 3-х и более дней, до полного выздоровления.

Баланопостит в лёгкой форме: 1% крем клотримазола местно 2–3 раза в сутки, в течение 1–2 недель

Баланит, вульвит. 2–3 раза в сутки в течение 1–2 недель — мазь, крем или раствор клотримазола.

Вагинит, трихомониаз. Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище, один раз в сутки, вечером: или 6–7 дней по 100 мг клотримазола, или 3 дня по 200 мг клотримазола, или 1 день 500 мг клотримазола. Крем, полный аппликатор, вводят во влагалище максимально глубоко 1 раз в сутки, перед сном.

Кандидозный эзофагит. Таблетки клотримазола 10 мг, сосать каждые 6 часов (Справочник Харрисона по внутренним болезням).

Санация родовых путей — 1 таблетка клотримазола однократно.

При отсутствии клинического эффекта в течение 4-х недель необходимо повторное исследование на предмет определения инфекционного агента.

Категория риска по FDA при применении клотримазола беременными — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). Не рекомендуется применять клотримазол в I триместре беременности. Во II-III триместрах не рекомендуется применять интравагинальные аппликаторы.

Так как нет достоверных исследований подтверждающих или опровергающих факт экскреции клотримазола в грудное молоко, терапия кормящих матерей  клотримазолом не рекомендована.

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом клотримазол: Амиклон, Антифунгол, Гине-Лотримин, Имидил, Йенамазол 100, Кандибене, Кандид, Кандид-В6, Кандизол, Канестен, Канизон, Клотримазол, Клотримазол-Акри, Клотримазол-Тева, Лотримин, Фактодин.

См. также (pdf): «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Клотримазол-Тева».

У клотримазола имеются противопоказания, побочные действия, перед применением необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

Источник: https://www.GastroScan.ru/handbook/144/8954

Клотримазол (Clotrimazole)

Активное вещество клотримазол
КлотримазолClotrimazolum (род. Clotrimazoli)

1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол

C22H17ClN2

  • Противогрибковые средства
  • Другие синтетические антибактериальные средства

23593-75-1

Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакологическое действие – антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противогрибковое широкого спектра.

Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот.

Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов.

Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы.

In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp.

(включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.

В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола  в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности).

Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания.

При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости.

Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай, эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.

Гиперчувствительность.

Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.

С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Аллергические реакции (зуд, крапивница).

При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.

При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.

При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).

При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Местно.

Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.

После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.

Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).

У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.

Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.

При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_725.htm

Клотримазол (1%)

Активное вещество клотримазол

  • русский
  • қазақша

Клотримазол

Состав

100 г крема содержат

активное вещество – клотримазол 1 г,

вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, спирт бензиловый, вода очищенная.

Описание

Однородная масса белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для наружного применения. Производные имидазола и триазола. Клотримазол.

Код АТХ D01AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения крема Клотримазол на кожу, клотримазол абсорбируется эпидермисом. Более высокие концентрации клотримазола находятся в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочках и сетчатом слое дермы. Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия.

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых с мочой и фекалиями.

Фармакодинамика

Механизм действия

Клотримазол подавляет рост и деление клеток. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших – фунгицидно. Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба.

Клинические исследования показали, что эффект при применении клотримазола аналогичен эффекту применения производных имидазола – эконазолу и кетоконазолу.

В грибковой клетке Клотримазол также ингибирует биосинтез белка, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и повышает потерю калия. Может подавлять активность ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в стенке клетки. В высоких концентрациях клотримазол приводит к повреждению клеточной мембраны посредством механизмов, независящих от синтеза стеролов.

Клотримазол, используемый для лечения инфекций, вызванных C.albicans, подавляет трансформацию бластофоры в ее инвазивную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки. Степень влияния препарата зависит от степени восприимчивости микроорганизма к клотримазолу.

Спектр активности

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибкового и противомикробного действия, подавляет рост и проводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum),дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) и протозоа (Trichomonas vaginalis).

Клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vagiinalis и грамм-отрицательных микрооганизмов (Bacteroides). Не оказывает влияния на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).

In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.

In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).

В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.

В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства бактерий: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.

Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью – Candida guilliermondi.

Отсутствуют отчеты о резистентности среди штаммов, чувствительных к клотримазолу, после посева Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось резистентности к клотримазолу у штаммов C. albicans с резистентоностью к полиеновым антибиотикам.

Показания к применению

– местное лечение кожных инфекций поверхностей рук, стоп, тела, голеней и ног, вызванных дерматофитами (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis)

– отрубевидный лишай, вызванный Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare или Pityrosporum ovale)

– дрожжевые инфекции (включая род Candida и balanitis) кожных покровов и слизистых наружных половых органов (половые губы, крайняя плоть)

Способ применения и дозы

Только для наружного применения.

Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день и осторожно втирают (кожу предварительно очищают при помощи мыла с нейтральным рН и промокают сухим полотенцем).

Продолжительность лечения составляет от 2 до 4 недель и зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.

Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.

Во избежание рецидивов терапию кремом Клотримазол рекомендуется продолжать не менее 2 недель после исчезновения симптомов заболевания.

Продолжительность терапии

Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель.

Лечение инфекций, вызванных Candida – как минимум 2 недели.

Отрубевидный лишай эффективно лечится при местном применении в течение 1-3 недели.

Если симптомы заболевания не уменьшаются по прошествии 7 дней применения, необходимо проконсультироваться с врачом.

Клотримазол: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Активное вещество клотримазол

Клотримазол назначается для лечения грибкового поражения кожного покрова и слизистых оболочек. Это топическое противогрибковое средство.

Часто используется для обработки наружных половых органов. Действие препарата способствует уничтожению патогенных микроорганизмов и облегчению симптомов болезни.

Не назначается пациентам младше двенадцати лет. Терапия должна проходить под контролем врача.

Входит в список наиболее эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Клотримазол — активный компонент, обладающий противогрибковыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных веществ зависят от лекарственной формы. Применяется только местно и наружно.

Изготавливается в виде вагинальных таблеток, раствора, мази, крема, геля и суппозиториев.

Клотримазол в виде раствора

Жидкая лекарственная форма для наружного применения. В одном миллилитре раствора содержится десять миллиграммов активного компонента.

Клотримазол в виде суппозиториев

Вагинальные свечи для обработки слизистой оболочки. После введения активный компонент распределяется в тканях. активного компонента в одной свече составляет сто миллиграммов. Содержит глицериды.

Клотримазол в виде мази

Беловатая субстанция с желтым оттенком. Для местного и наружного применения. В ста граммах мази содержится один грамм активного компонента.

Также содержит воск, глицериды, полисорбат 80, пропилпарабен, воду, масло клещевины, глицерин, пропиленгликоль, метилпарабен и цетостеариловый спирт.

Клотримазол в виде крема

Беловатая субстанция. В ста граммах крема содержится один грамм действующего вещества. Для топической обработки тканей. Дополнительный состав включает фенилкарбинол, цетостеариловый спирт, воду, сорбитан стеарат, воск спермацетовый, полисорбат, октилдодеканоловый спирт.

Упаковка

Клотримазол в виде геля

В одном грамме лекарственной формы содержится десять миллиграммов активного компонента. Подходит для топической обработки кожного покрова и слизистых оболочек.

Клотримазол в виде вагинальных таблеток

Используются внутривагинально. В одной таблетке содержится сто миллиграммов вещества. Дополнительно в состав входят крахмал, молочный сахар, магниевая соль стеариновой кислоты, диоксид кремния, гександиовая кислота, гидрокарбанат натрия, додецилсульфат натрия.

Терапевтическое действие

По классификации относится к антимикотикам. Механизм действия обусловлен влиянием химического соединения на мембрану грибковых клеток.

В зависимости от используемой дозы вещество может нарушать деление патогенов или уничтожать грибковые микроорганизмы.

Лекарство способно нарушать формирование протеинов, углеводов, нуклеиновых кислот и других важных клеточных компонентов инфекционных агентов. Широкий спектр антимикотического и противомикробного действия.

Действие

Спектр противомикробного и противогрибкового действия зависит от применяемой дозировки.

Усвоение и выведение

Топическое средство хорошо всасывается в слизистые оболочки, но плохо проникает в кожный покров. Из суппозиториев и таблеток в слизистую оболочку влагалища всасывается до десяти процентов от применяемой дозы.

Попадающие в кровоток вещества быстро видоизменяются в печеночной ткани с формированием неактивных метаболитов. Высокий уровень противогрибкового компонента сохраняется в слизистом секрете половых органов в течение двух-трех дней.

Выводится с мочой и калом.

Показания к применению геля, мази, раствора и крема

  • Грибковая патология покровных тканей, включая кожу конечностей и туловища.
  • Инфицирование наружного слухового прохода.
  • Бактериальный псевдомикоз кожных складок.
  • Грибковое поражение наружных половых органов (Кандида).
  • Отрубевидный лишай.

Показания к применению вагинальных свечей и таблеток

  • Грибковое поражение слизистой оболочки влагалища (Кандида).
  • Противогрибковая обработка родовых путей.
  • Инфицирование половой системы (Кандида).

Используется для устранения чувствительных к препарату патогенов, включая устойчивые к действию нистатина штаммы Кандиды.

Противопоказания для вагинальных таблеток

В первую очередь это возраст до двенадцати лет, менструальный период и первый триместр вынашивания ребенка. Также существуют специфические противопоказания. Нужно оценить состояние женщины перед применением средства. Для уточнения рекомендуется пройти врачебное обследование.

Нельзя назначать при наличии следующих признаков:

  • Позывы к рвоте.
  • Жидкий стул.
  • Болезненность в области спины.
  • Нерегулярные вагинальные кровоизлияния.
  • Изъязвление слизистой оболочки влагалища.
  • Открытые повреждения слизистой оболочки влагалища.
  • Пузыри на слизистой половых органов.
  • Дурно пахнущие вагинальные выделения.
  • Болезненность плечевой зоны.
  • Чрезмерные выделения из влагалища и матки, не связанные с менструацией.
  • Нарушение мочеиспускания.
  • Болезненность в нижней части живота.
  • Повышение температуры тела.

Лечение проводится осторожно при наличии следующих факторов: период кормления грудью, две вспышки бактериального поражения влагалища за полгода, старческий возраст, чувствительность к имидазолам и другим антимикотикам, вынашивание ребенка на любом этапе, венерические заболевания или риск их возникновения.

Инструкция по использованию клотримазола

Лекарство назначает специалист после проведения обследований. Подбирается подходящая лекарственная форма. Возможны разные схемы медикаментозной терапии. Препарат используется только для местного или наружного применения. Противогрибковое вещество не должно попадать внутрь. Длительность лечения и используемые дозировки зависят от возбудителя болезни и состояния больного.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Использование вагинальных таблеток

Вводятся интравагинально. Обычно рекомендуется использовать по одной таблетке дважды в сутки в течение трех дней или по одной таблетке однократно в сутки на протяжении недели. Если курс терапии не заканчивается исчезновением симптомов, нужно записаться на прием к специалисту. Врач может назначить другие медикаменты или повторный курс.

Если заражены участки вокруг влагалища, рекомендуется использовать крем. У женщин с сухостью слизистых оболочек половых органов возможно неполное растворение таблетированной формы. В этом случае нужно помещать лекарство как можно глубже перед сном. Для обработки родовых путей достаточно одной таблетки.

Использование крема и мази

Небольшое количество субстанции наносится на поврежденные ткани два или три раза в день. Кожный покров и слизистые оболочки нужно очищать с помощью гигиенических средств с мягким действием.

Покровные ткани должны быть сухими. Для снижения риска повторного появления инфекции рекомендуется продолжать обработку тканей на протяжении двух или трех недель после исчезновения признаков болезни.

Длительность курса терапии зависит от установленного возбудителя инфекции. Обычно средство используется не дольше месяца.

Использование свечей

Суппозитории вводятся во влагалище. Для правильного помещения свечи нужно лечь на спину и слегка согнуть ноги в коленях. Нужно ввести лекарственную форму как можно более глубоко. При стандартном курсе каждый день используется один суппозиторий вечером (100 мг за раз). На протяжении шести дней.

Использование раствора и геля

Наружная обработка воспаленных тканей два или три раза в сутки. Длительность терапии зависит от патогена. При воспалении органов ротовой полости полоскание проводится дважды в сутки на протяжении недели. Возможно введение в область влагалища в течение нескольких дней (не больше шести) с применением до пятисот миллиграммов в сутки.

Дополнительные сведения

  • Случайное попадание вещества внутрь или передозировка могут спровоцировать позывы к рвоте, головокружение и появление других неприятных симптомов. В этом случае рекомендуется обратиться к лечащему врачу.
  • Препарат повреждает приспособления для контрацепции на основе латекса.

    Рекомендуется использовать другие методы предотвращения беременности.

  • Обработка влагалища антимикотиком совместно с приемом внутрь такролимуса повышает уровень последнего в крови. Нужно проконсультироваться у врача для исключения передозировки.

  • Натамицин, Амфотерицин В и нистатин нарушают действие антимикотика при одновременном применении.
  • Лекарственное вещество не должно попадать внутрь и в область глаза.
  • У пациентов с нарушением работы печеночной ткани нужно иногда оценивать состояние органа.
  • Рекомендуется обрабатывать сразу все пораженные участки организма для полного излечения.
  • Если половой партнер также инфицирован, нужно проводить совместное лечение для снижения риска рецидивирования болезни.
  • Если в составе лекарственной формы присутствует цетостеариловый спирт, возможно раздражение кожного покрова с развитием дерматита. Нужно следить за кожными реакциями.
  • Лекарство не влияет на скорость психомоторных реакций. Во время лечения можно управлять транспортным средством.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Клотримазол — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Популярные аналоги:

  • Клотримазол-ТЕВА
  • Канизон.
  • Кандид.

Аналог

Использовать аналоги можно с разрешения врача.

Отзывы и цены

В медицинской практике препарат используется более тридцати лет, однако врачи продолжают назначать разные лекарственные формы для лечения грибковых инфекций. Эффективность доказана с помощью многочисленных исследований. Специалисты ценят возможность местного применения с низким риском развития осложнений.

Средняя цена 20 миллилитров крема (1%) составляет 80 рублей. Мазь с аналогичными объемом и концентрацией стоит 100-120 рублей. Шесть вагинальных таблеток можно купить за 55-70 рублей.

Клотримазол относится к эффективным антимикотикам с широким спектром действия. Также обладает противомикробным действием. Лечение проводится под контролем врача.

Источник: https://clotrimazol.ru/

ЛекарствоЕсть
Добавить комментарий