Анальгетики

2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Анальгетики

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенноотличаются от анальгетиков группы морфина.

Эти препараты по силеанальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющимсредствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительногохарактера (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории илекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют накашлевой центр. У данной группы препаратов отчетливо проявляютсяпротивовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотическиханальгетиков.

Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, чтодало основание широко применять их в амбулаторной практике.

Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:

1. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин),ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат,метилсалицилат, салициламид.

2. Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия (анальгин),фенилбутазон (бутадион).

3. Производные анилина: парацетамол.

4. Производные органических кислот: фенилпропионовой – ибупрофен, напроксен,кетопрофен; фенилуксусной – диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); индолуксусной -индометацин (метиндол), сулиндак;антраниловой – мефенамовая кислота.

5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотическиеанальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют нетолько болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятсяпроизводные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислотаацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин).

У этих препаратов слабовыражено противовоспалительное свойство. Однако широкое применение в последнеевремя получили ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим,жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами.

Этипрепараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются”нестероидные противовоспалительные средства” (НПВС). Они нашли нетолько применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широкоиспользуются при лечении разных воспалительных заболеваний.

К нестероиднымпротивовоспалительным средствам относятся препараты, производные органическихкислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота);оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторыепрепараты пиразолонового ряда (бутадион).

НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизмдействия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего,десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтезпростагландинов.

В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов (микробы,их токсины, ферменты лизосом, гормоны) активируется фосфолипаза A2, которая изфосфолипидной фракции клеточных мембран освобождает арахидоновую кислоту.

Последняя вовлекается в процесс метаболизма: циклооксигеназный илипоксигеназный. При участии циклооксигеназы из нее образуются циклическиеэндопероксиды, простагландины (ПГ),простациклины (при участиипростациклинсинтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксансинтетазы).

Следуетиметь в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления иболи.

Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается влейкотриены (ЛТ) – медиаторы аллергических реакций немедленного типаи медиаторы воспаления.

Синтез эндопероксидов, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных радикаловкислорода, способствующих развитию воспалительного процесса, повреждениюклеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций.

Всвою очередь ПГ (например, E1, I2) повышают активность медиаторов воспаленияи боли (гистамина, серотонина, брадикинина), расширяют артериолы,увеличивают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, внарушении микроциркуляции, в формировании болевых ощущений.

ПГF2a и тромбоксанA2 вызываютсужение венул, а последний способствует также образованию тромбов, усугубляющихнарушения микроциркуляции.

НПВС, блокируя циклооксигеназу, снижают образованиепростагландинов (E1, I2, F2a), тромбоксанов, в результате тормозитсяразвитие воспаления, боли и снижается повышенная температура тела.

Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлениемэкссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации онивлияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободныхрадикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, инесколько снижается альтерация.

Подавление экссудативной фазы в основном связанос блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2,ПГF2a), тромбоксана A2, это приводит к уменьшению гиперемии,отека, боли.

Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс другихтканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина,норадреналина); угнетение образования тромбоксана A2 и активностигиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижаютэнергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления.

Нестероидные противовоспалительные средства подавляют интенсивностьпролиферативных процессов. Блокируя синтез ПГ, препараты уменьшают проницаемостьсосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов.

При этомснижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается делениефибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматическихгранулем и соединительной ткани. Антипролиферативное действие частично связано ис торможением активности серотонина и брадикинина, стимулирующих делениефибробластов.

Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, ксожалению, не тормозят. Более того, они подавляют способностьхондроцитов секретировать ингибиторы “разрушающих”протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы), последние накапливаются,вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани.

Кроме того, снижается синтезпротеинов, необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, подавляетсягемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации,особенно в головках костей. Из всех препаратов только пироксикам не вызываетдеструкции хряща и кости, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующийпродукцию “разрушающих” протеолитических ферментов (коллагеназы иэластазы).

НПВС обладают десенсибилизирующим действием, что весьма важно при лечениизаболеваний, в патогенезе которых имеют место аллергические реакции замедленноготипа (ревматизм, ревматоидный артрит и др.).

Это их свойство наиболее выраженоеу индометацина, ортофена, напроксена,бутадиона, проявляется несразу (как правило в течение 2-6 месячного применения).

Десенсибилизирующийэффект объясняется редукцией синтеза ПГE2, что снижаетхемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов,полиморфноядерных лейкоцитов вочаге воспаления и тормозит деление (бласттрансформацию) лимфоцитов.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительнымдействием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением.

Врезультате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов,особенно ПГE2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновенииболи, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов кбрадикинину и гистамину – основным медиаторам боли.

Однако анальгетическийэффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферическогопротивовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладаяпротивовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство,поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков (в том числепарацетамола) имеется центральный

компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих впроведении боли, угнетается поступление болевых импульсов по восходящим путямспинного мозга, в области таламуса, а также несколько увеличивается выделениеэндорфинов.

По обезболивающей активности ненаркотические анальгетики существенноотличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладаютиндометацин, диклофенак натрия (ортофен),ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая.

Несколькослабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они невызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышеннойтемпературе тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ вцереброспинальной жидкости.

НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговомпространстве и тормозят их активирующее влияние на клетки гипоталамуса,нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя увеличениютеплоотдачи и усилению потоотделения. Поскольку ПГ в поддержании нормальнойтемпературы не участвуют, НПВС на нее не влияют.

Жаропонижающие средстваприменяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасностьвозникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушениямикроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца.

При более низкойтемпературе эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активируетмеханизмы защиты организма. По интенсивности •жаропонижающего действияпрепараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин,парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, таккак уступает другим препаратам по этому эффекту, например,анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижениятемпературы тела применяют анальгин.

Он действует быстро, не обладает”судорожным” эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться ивнутрь, и внутримышечно, и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор).

Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетаеткроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, вкачестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей.

Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для полученияжаропонижающего и болеутоляющего эффектов); они взаимно усиливают действие,кроме того, парацетамол

защищает слизистую желудка от раздражающего действия ацетилсалициловойкислоты.

Торможение синтеза ПГ, имеющих важное значение для течения физиологических ипатологических процессов в тканях, может привести к возникновению ряда общихосложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являютсяэрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка. Локальное раздражающеедействие препаратов не является главной причиной гастропатии.

В основном онаобусловлена снижением в стенке желудка синтеза ПГ. которые регулируют еезащитные свойства, нормализуя кровоснабжение, усиливая образование слизи, снижаясекрецию соляной кислоты.

Поэтому НПВС могут повышать кислотность желудочногосока, нарушать кровоснабжение слизистой, приводить к диспепсическимрасстройствам, желудочным кровотечениям, провоцировать эрозивно-язвенныепроцессы (ульцерогенное действие). Высокий риск побочных эффектов со стороныжелудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона,индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты.

Частота этих осложнений снижается, если препаратыпринимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании сантацидами.

В меньшей степени повреждают слизистую оболочку кишечнорастворимыелекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например, сулиндак:в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) являетсяактивным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатийспецифическим средством считается мизопростол(сайтотек) -аналогпростагландина E1 , входящий, например, в состав артротека(комбинация мизопростола и диклофенака натрия).

Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвигметаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов (возникаетотек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленноготипа).

Наиболее часто это осложнение развивается при назначенииацетилсалициловой кислоты (аспирина).

НПВС снижают диурез и вызывают отеки, таккак подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечногокровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса.

Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и возникновению отеков (особеннохарактерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительностьрецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других (не связанных с ПГ) побочныхэффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи.

Тяжелыегематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическаяанемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин,анальгин); нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая.

Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита(длительное назначение) развиваются при применении бутадиона,индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен). Побочныеэффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при леченииацетилсалициловой кислотой (шум в ушах.

снижение остроты слуха, головокружение,гипервентиляция), индометацином (головокружение. сильные головные боли,депрессия, иногда галлюцинации. судороги); со стороны кожныхпокровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница,эритродермия) – особенно при применении бутадиона,индометацина, оксикамов.

НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен,пироксикам) могут вызватьафтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистойоболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как ониобладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода. ЛечениеНПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногдаспособствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушениюгемодинамики плода.

Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовомпериоде – снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовуюдеятельность.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_51.htm

Анальгетики

Анальгетики

Анальгетик, обезболивающее — лекарственное средство природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенное для снятия болевых ощущений — анальгезии.

История

До появления современных анальгетиков для снятия боли использовались различные способы снятия болевых ощущений: например, при проведении операции их утоляли алкоголем, скополамином, опием, индийской коноплей. В крайних случаях использовали и действия, противоречащие медицине: употребление грубой силы, например, удар по голове, приводящий к потере сознания, или частичные удушения для того же эффекта.

В народной медицине для снятия жара и боли использовали кору ивы. Как позже было установлено, в коре ивы содержится вещество салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту, обладающую противовоспалительным и болеутоляющим действием.

Ацетилсалициловая кислота была синтезирована ещё в 1853 году и применялась в медицине до 1899 года: за эти 46 лет накопились данные по её эффективности при артрите и хорошей переносимости. С тех пор синтезировано множество различных болеутоляющих средств.

Классификация

Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:

Наркотические анальгетики

  • Агонисты опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил)
  • Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин)

Ненаркотические анальгетики

  • Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.
  • Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.
  • Производные анилина — фенацетин, парацетамол.
  • Производные алкановых кислот — ибупрофен, флурбипрофен, диклофенак натрия.
  • Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).
  • Прочие — пироксикам, димексид, хлотазол.

По действию:

Биохимическое действие

  1. Действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов).
  2. Блокирующие передачу болевых сигналов в мозге.

Наркотическое действие

  1. Опиоидные (наркотические) анальгетики — для снятия сильных болей, преимущественно влияют на ЦНС, способны вызывать психическую и физическую зависимость, а также в крупных дозах могут стать причиной смерти от передозировки, поэтому опиоидные анальгетики употребляются в определённом количестве и рационально хранятся под присмотром врачей.
  2. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — используются для снятия температуры.

Противовоспалительное действие

  1. Не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики).
  2. Угнетающие воспалительные процессы (Нестероидные противовоспалительные препараты).

Основные обезболивающие средства

Применять обезболивающие препараты следует с осторожностью, а в некоторых случаях их прием и вовсе противопоказан.

Так, действие анальгетика может изменить клиническую картину, затруднить постановку диагноза при резких болях в животе, болях в сердце и т.п.

Важно помнить о том, что болевой синдром всегда является следствием неких проблем со здоровьем. Соответственно, важно не просто снимать боль, но и устранять причины ее появления.

1. Анальгин

Анальгин — классическое, всем известное средство, которое применяется для снятия боли в очень многих случаях. Головные боли, боли в суставах при высокой температуре, зубная боль, боли в местах травм и ушибов — во всех этих случаях анальгин становится незаменимым помощником.

Анальгин был синтезирован еще в 1920-м году. До сих пор он является основой многих более дорогих лекарственных средств. Его действие заключается в частичном блокировании болевых импульсов, а также подавлении деятельности болевых центров. Именно этим объясняется достаточно широкий спектр действия анальгина.

Дополнительно анальгин оказывает противовоспалительный эффект, а также увеличивает теплоотдачу. Поэтому его часто назначают при простудах, лихорадочных состояниях, повышении температуры.

Анальгин не назначают беременным и кормящим женщинам, а также детям в возрасте до 3 месяцев. Строго говоря, анальгин не рекомендуется к применению и в более старшем детском возрасте — его лучше использовать только взрослым. Также противопоказанием являются заболевания почек и длительное употребление алкоголя.

Анальгин может давать побочные эффекты, а именно аллергические реакции, снижение артериального давления, нарушение функций почек. Риск появления побочных эффектов становится значимым при серьезном превышении рекомендованной дозировки.

Анальгин выпускается в таблетках, суспензии, растворах для внутримышечных инъекций. Чаще всего его используют в виде таблеток.

2. Аспирин

Аспирин — еще одно очень известное лекарство. Считается, что основное его назначение — это снижение температуры, однако также аспирин обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Он эффективно снимает суставные и мышечные боли при высокой температуре, помогает при головной боли.

Вместе с этим аспирин является достаточно опасным препаратом. Его не назначают детям до 15 лет, беременным и кормящим женщинам. Аспирин с большой осторожностью используется для больных с нарушениями функций почек или печени.

В качестве анальгетика его используют не дольше, чем семь дней подряд, причем дозировка не должна превышать 3г/сутки (6 таблеток по 0,5г). Аспирин может давать побочные эффекты, включая боли в желудке, тошноту и рвоту, головокружение и шум в ушах (при передозировке), риски кровотечений.

Как правило, такие эффекты связаны с передозировкой препарата. Однако, тем не менее, использовать его необходимо с осторожностью.

3. Парацетамол

Парацетамол находится в списке жизненно важных лекарственных средств ВОЗ, эффективность этого средства является очень высокой. Оно применяется как обезболивающее и жаропонижающее, является сравнительно безопасным лекарством.

Парацетамол применяется для снятия мышечных, суставных, головных болей, используется при зубных болях, невралгиях. Препарат не применяется при тяжелых нарушениях функций почек, воспалительных заболеваниях ЖКТ, в третьем триместре беременности, а также для новорожденных детей в возрасте до 1 мес.

Парацетамол не сочетается с алкоголем. Применять его стоит не дольше 5-7 дней.

К побочным эффектам от приема парацетамола в первую очередь относят риск развития острой печеночной недостаточности, а также аллергические реакции.

Правда, осложнения возникают либо при систематическом приеме парацетамола на протяжении долгого времени, либо при разовом значительном превышении разрешенной дозировки.

4. Но-шпа

Но-шпа — это спазмолитический препарат, который принимают при головных, менструальных болях, болях в желудке и кишечнике, а также в органах мочевыделительной системы. Препарат имеет очень широкую известность и для многих является едва ли не главным обезболивающим средством.

Препарат не применяют для снятия боли у детей младше 6-ти лет, у кормящих женщин. При беременности, почечной недостаточности, сердечной, печеночной недостаточности препарат используется с осторожностью.

Побочные эффекты от приема Но-шпы возникают очень редко и могут заключаться в тошноте, снижении АД, учащенном сердцебиении, аллергической реакции.

В целом Но-шпа считается одним из самых безопасных и эффективных обезболивающих препаратов.

5. Кетанов

Кетанов — это очень сильное обезболивающее средство, которое применяется при послеоперационных, онкологических, зубных болях, для снятия боли в результате травмы мышц, при остеохондрозе, коликах и т.п.

Кетанов считается эффективным для снятия сильного и среднего болевого синдрома, обычно его применяют в течение короткого времени. Дозировку этого препарата необходимо соблюдать очень строго.

Не рекомендуется использовать Кетанов на протяжении более чем двух дней.

К возможным побочным эффектам от приема Кетанова относят тошноту, сонливость, боли в животе, бледность и слабость, нервозность, учащенное сердцебиение. Эксперименты относительно острой передозировки препаратом не проводились на человеке, однако предположительно она может давать бледность, слабость, тошноту и рвоту, сонливость, затрудненное дыхание.

Кетанов не назначают беременным и кормящим женщинам, а также детям в возрасте до 16 лет. Кроме того, препарат нельзя применять тем, кто страдает от язвенной болезни желудка, почечной недостаточности, нарушений системы свертывания крови.

Несмотря на обширный список противопоказаний и возможных побочных эффектов, Кетанов остается одним из самых эффективных ненаркотических обезболивающих средств. Он эффективно снимает боль, однако важно помнить о том, что принимать его следует с большой осторожностью, тщательно соблюдая дозировку.

6. Нурофен

Нурофен — обезболивающее средство, основным действующим веществом которого является ибупрофен. Нурофен выпускается в виде таблеток, суспензий, геля, свечей. Препарат оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие и применяется для снятия болевого синдрома при простуде, лихорадочных состояниях, а также для снятия зубной, головной, мышечной, суставной и т.п. болей.

При приеме Нурофена не рекомендуется принимать Аспирин, Анальгин или Парацетамол. Препарат не назначается детям младше 6-ти лет, а также беременным женщинам в третьем триместре. В 1-м и 2-м триместрах препарат применяется с осторожностью, кормящим женщинам его не назначают.

В числе противопоказаний Нурофена — язвенные поражения органов ЖКТ, почечная недостаточность, нарушения функций печени и другие заболевания. Применять Нурофен необходимо с осторожностью, строго соблюдая дозировку.

При передозировке, а также при приеме лекарства на протяжении более, чем 3-х дней возможно появление побочных эффектов, включая рвоту, тошноту, диарею, слабость, головные боли, снижение артериального давления и т.п.

7. Диклофенак

Диклофенак — это растворы для инъекций, таблетки и гели для обезболивания при мышечных и суставных болях. Препарат широко известен и активно применяется как в случаях травм, так и при заболеваниях ОПД.

Диклофенак быстро снимает болевой синдром, а также оказывает противовоспалительное действие и помогает снижать отечность. Препарат применяется для взрослых и детей старше шести лет. Он противопоказан кормящим и беременным (в третьем триместре) женщинам. Местно препарат не применяется в случаях нарушения целостности кожных покровов.

К побочным эффектам Диклофенака относят аллергические реакции, однако появляются они крайне редко. В целом препарат считается безопасным обезболивающим и противовоспалительным средством, одним из наиболее эффективных лекарств для снятия суставных и мышечных болей.

8. Брал

Брал — обезболивающее средство, которое применяется для снятия слабого и среднего болевого синдрома при почечных, кишечных, желчных коликах, колите, невралгии, в послеоперационном состоянии, при менструальных болях и т.п. Препарат обладает не только анальгезирующим, но и спазмолитическим действием.

Брал выпускается в форме раствора для инъекций, а также таблеток. Таблетки можно назначать взрослым и детям старше 5-ти лет. В виде раствора для инъекций Брал можно использовать для детей старше 3 мес. (вес должен быть больше 5 кг).

Брал не назначается беременным и кормящим женщинам, с осторожностью применяется при нарушениях функций печени и/или почек. Препарат редко дает побочные эффекты. Они могут заключаться в аллергических реакциях, снижении артериального давления, сухости во рту и т.п.

Появление побочных эффектов обычно связано с передозировкой, и потому при приеме Брала важно соблюдать режим дозирования.

9. Миг 400

Миг 400 — обезболивающий препарат, главным действующим веществом для которого является ибупрофен. Миг 400 также обладает противовоспалительным средством.

Считается, что это лекарство наиболее эффективно для снятия болей воспалительного характера.

Также Миг 400 используется для снятия болей в суставах и мышцах, головных болей и мигреней, зубных болей, менструальных болей и болей при лихорадочных состояниях.

Препарат не назначается беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12-ти лет. Также он не применяется при наличии язвенной болезни желудка и других эрозивно-язвенных заболеваниях органов ЖКТ.

Для людей пожилого возраста, пациентов с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек, заболеваниями крови Миг 400 применяется с осторожностью, дозировку рекомендуется уменьшать.

В случае передозировки препарат может давать целый ряд побочных эффектов, включая тошноту и боли в животе, одышку, головокружение, тревожность, слабость, повышение артериального давления, аллергические реакции. Препарат не рекомендуется принимать на протяжении долгого времени без перерыва — это также провоцирует появление побочных эффектов.

Стоимость — от 110 руб.

10. Трамал

Трамал — это очень сильное обезболивающее средство, относимое к категории опиоидных анальгетиков. Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача и используется для снятия сильных болевых синдромов при онкологии, травмах, проведении лечебных или диагностических манипуляций, являющихся болезненными. Также Трамал назначают пациентам после операций.

Если учитывать эффективность обезболивания, Трамал можно назвать сравнительно безопасным анальгетиком. Он может давать «стандартный» набор побочных эффектов (тошнота, аллергические реакции, сонливость и т.п.), причем большая их часть связана с передозировкой.

Трамал не назначают при состояниях, связанных с выраженным угнетением ЦНС или функции дыхания, при синдроме отмены наркотических средств, при тяжелых нарушениях функций печени и почек. Противопоказанием является детский возраст.

При беременности и лактации Трамал назначается только по жизненным показаниям и применяется однократно.

Источник: http://GosStandart.info/zdravoohranenie/nervnaya-sistema-i-psihiatriya/analgetiki/

Обезболивающие препараты, таблетки – список сильных анальгетиков

Анальгетики

Обезболивающие препараты в виде таблеток – это анальгетики различных фармакологических классов, устраняющие или облегчающие чувство боли. Их можно назвать самыми востребованными для человека, так как боль сопровождает любое заболевание.

Популярные обезболивающие таблетки у всех на слуху. Они широко рекламируются по телевидению и присутствуют в домашней аптечке. Каждый из них имеет свои особенности и общие черты. Важно знать, какие лучше выбрать в конкретном случае.

Классификация обезболивающих средств

Большинство “работают” на уровне центральной нервной системы. Именно активация нейронов (в подкорковых структурах и коре мозга) вызывает у человека субъективные болезненные ощущения. Некоторые связывают специфические рецепторы непосредственно в тканях.

В основе деления на группы лежит механизм действия. От него зависит сила болеутоляющего эффекта и серьезность негативного влияния на организм.

  • Наркотические. Тормозят рецепторы мозга, причем не только отвечающие за формирование болевого синдрома, но и многие другие. Этим объясняется большое количество побочных реакций: снотворное и седативное, угнетение дыхательного и кашлевого центров, повышение тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря, психические расстройства (галлюцинации).
  • Ненаркотические. Не угнетают центральную нервную систему и не оказывают психотропного влияния. Привыкания не бывает. Это популярные лекарства, известные большинству людей.
  • Смешанного механизма. Самый востребованный – «Трамадол».
  • Периферические. Препятствуют распространению патологического возбуждения в тканях организма. Дополнительно снимают воспаление – НПВП, салицилаты, производные пиразолона и другие.

Для пациентов важно не классификационная группа, а особенности применения: в каких случаях лучше использовать, какие побочные реакции оказывает, кому противопоказаны. Остановимся на этих вопросах подробнее.

Список эффективных анальгетиков

По телевидению часто рекламируются торговые марки, содержащие одинаковое действующее вещество. В данном случае “раскрученность” бренда не является признаком его эффективности. Каждый должен назначаться с учетом механизма действия, показаний и противопоказаний.

В домашней аптечке есть несколько анальгезирующих средств. Их принимают в различных ситуациях, не подозревая, что большинство из них универсальны. Перечислим эффективные таблетки.

Парацетамол («Эффералган», «Панадол»)

Это анальгетик-антипиретик. Он эффективно снижает температуру. Блокирует образование простагландинов, повышающих чувствительность рецепторов к медиаторам боли, и центр терморегуляции в гипоталамусе.

Назначается в таких случаях: головная, зубная боль, миалгия, болезненные месячные, травмы, геморрой, ожоги. Побочные реакции появляются редко. Выпускается в таблетированной форме и суспензии для детей.

Противопоказан в детском возрасте (до 1 месяца), при беременности (III триместр), почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях жкт. Не сочетается с алкоголем. Назначается коротким курсом – не более 5-7 дней.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота (нестероидные противовоспалительные средства). Назначается при воспалении в суставах и мышцах. Снижает температуру, но применяется в этих целях только у взрослых.

Неблагоприятно действует на желудок и кишечник (при длительном использовании). Запрещен при бронхиальной астме, геморрагических диатезах, эрозивно-язвенных процессах жкт в стадии обострения.

Курс приема не должен превышать семи дней. Из побочных эффектов чаще встречаются тяжесть в животе, тошнота, рвота, головокружения, шум в ушах. Длительное использование должно согласовываться с врачом.

Анальгин

Самый известный анальгетик, снижает температуру тела и проявления воспаления. Назначается так же, как и парацетамол – после хирургических вмешательств (в инъекционной форме), при почечной и печеночной коликах, травматических повреждениях и ушибах.

Форма выпуска: таблетки и раствор для инъекций. Входит в состав литической смеси (совместно с папаверином и димедролом) – экстренная необходимость снизить температуру или снять болевые ощущения.

Противопоказан до 3 месяцев, беременным и кормящим женщинам, при тяжелых поражениях печени и почек. Не совместим с алкоголем. Среди неблагоприятных эффектов выделяют способность снижать давление и вызывать аллергию.

Ибупрофен («МИГ», «Нурофен»)

Комплексное НПВС, блокирует несколько механизмов воспалительной реакции. Эффективно купирует боль в суставах, в спине, головную, зубную, миалгии, неприятные ощущения при дисменореи и ревматоидном артрите.

Существуют таблетированные формы, суспензия, ректальные свечи. Используется в педиатрии в качестве жаропонижающего. Считается одним из безопасных при условии соблюдения возрастных дозировок.

Противопоказания аналогичны аспирину, так как способен вызывать эрозивные изменения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Нежелательное воздействие возникает при передозировке или приеме больше 3-х дней. Это диспептические явления, слабость, гипотония.

Амидопирин (пирамидон)

Относится к группе пиразолона с выраженным свойством понижать температуру тела. Обезболивание касается всех видов болевого синдрома средней и слабой интенсивности.

Среди показаний на первом месте стоит невралгия (возникающая по ходу нерва), суставные изменения (артриты, артрозы), ревматизм, лихорадочные состояния у взрослых.

Детям назначается редко за счет более сильных побочных влияний: на кроветворение, слизистую оболочку жкт. Запрещен больным бронхиальной астмой, беременным и кормящим. Описаны тяжелые случаи аллергии на амидопирин.

Ортофен («Диклофенак», «Вольтарен»)

НПВП, который эффективен преимущественно при суставных и мышечных болях. Обладает умеренным жаропонижающим эффектом. Блокирует синтез простагландинов на уровне головного мозга и в тканях различных органов.

Снимает припухлость суставов, увеличивает объем движений. Уменьшает отечность тканей при воспалении. Назначается в послеоперационный период и после травм. Для снижения температуры тела обычно не используется.

Противопоказан при бронхиальной астме, проблемах с желудком и кишечником, почечной и печеночной недостаточности. Не назначают женщинам в III триместре беременности, у подростков до 18 лет.

Папаверин

Препарат из группы спазмолитиков. Блокирует гладкую мускулатуру органов желудочно-кишечного тракта, сосудов, в том числе головного мозга, бронхов. Применяют при болях спастического характера (при холецистите, энтероколите, почечной колики, стенокардии).

Кроме анальгезирующего, обладает гипотензивным действием (снижает артериальное давление), купирует судороги, успокаивает (седативный эффект). Замедляя внутрисердечную проводимость, снимает приступ тахикардии.

Противопоказан детям до 6 месяцев, при AV-блокаде сердца, почечной недостаточности, глаукоме и аллергических реакциях на компоненты препарата. Выпускается в различных лекарственных формах.

Спазмалгон

Комплексный препарат. Содержит НПВС (метамизол натрия, аналогичный пирамидону), спазмолитик (производное пиперидина, которое полностью повторяет эффекты папаверина) и М-холиноблокатор (фенпивериния бромид), усиливающий спазмолитическое действие.

Показания очень похожи на папаверин: заболевания желудка и кишечника (спастический колит, гастрит), желчевыводящих путей, мочекаменная болезнь, дисменорея, патология мочевого пузыря (цистит) и почек (пиелонефрит).

Противопоказания: подозрение на “острый живот” (хирургическая патология, требующая экстренной операции), почечная и печеночная недостаточность, глаукома и другие.

Самые сильные обезболивающие таблетки

К сожалению, многие острые и хронические заболевания сопровождаются сильнейшими болями, которые делают жизнь пациента невыносимой. В таких случаях без сильнодействующих анальгетиков не обойтись. Большинство их них применяются под строгим врачебным контролем в стационаре или выписываются по рецепту.

Пить лекарства из следующего списка нужно осторожно. Большинство имеют сильные побочные реакции и множество противопоказаний. Способны вызывать привыкание при длительном курсе лечения.

Трамал

Продается в аптеках только по рецепту. Смешанного типа – наркотический и ненаркотический, что делает его эффективным при сильных болях. Не вызывает такого привыкания, как чистые опиоиды, не угнетает дыхательный центр.

Популярен в онкологии, травматологии, хирургии (в послеоперационный период), кардиологии (при инфаркте миокарда в острой стадии), при проведении болезненных медицинских манипуляций. Выпускается в виде капель, раствора для инъекций, ректальных суппозиториев.

Не назначают при состояниях с угнетением нервной системы (отравлении алкоголем и наркотиками), у детей, при выраженной почечной и печеночной недостаточности. При беременности используют только по жизненным показаниям.

Промедол

Относится к наркотическим анальгетикам центрального действия. Применяется при состояниях, которые невозможно облегчить с помощью ненаркотических средств: при ожогах, травмах, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда и многих других состояниях.

Выпускается в таблетированной форме и растворе для инъекции. В аптеках продается только по рецепту. Является препаратом, на который распространяется строгая отчетность. Используется обычно в условиях стационара.

Противопоказан при угнетении дыхательного центра, непереносимости отдельных компонентов. Список ситуаций, когда промедол следует использовать с осторожностью, очень обширен. Побочные реакции могут возникать со стороны всех систем организма.

Кодеин

Относится к центральным наркотическим природным анальгетикам. Активно используется для лечения сухого кашля из-за своей способности блокировать кашлевой центр.

Механизм анальгезирующего действия – возбуждение опиатных рецепторов различных органов, в том числе и головного мозга. За счет этого изменяется эмоциональное восприятие ощущений.

По сравнению с другими средствами этой группы меньше угнетает дыхательный центр. Применяется для лечения мигрени, при бронхитах и пневмониях (болезненность возникает при сильном мучительном кашле).

Кеторол

НВПП, действующий только как анальгетик. Не способен снижать температуру тела и бороться с воспалением. По силе приближается к наркотическими анальгетиками, но не обладает их побочными реакциями.

Поскольку не вызывает угнетения центральной нервной системы и привыкания, может применяться длительной время при сильных болях любой локализации: онкология, ожоги, зубная боль, травмы, невралгии.

Противопоказан при язвенной болезни и непереносимости компонентов. Не используется в педиатрии и у беременных женщин (отсутствуют клинические испытания). Неблагоприятное влияние на организм бывает не часто: тошнота, рвота, тяжесть в животе, сонливость.

Нимесулид («Найз», «Апонил»)

НПВС – относится к новому поколению, так как действуют избирательно. Тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, но здоровые ткани не затрагивает. За счет этого более безопасен и имеет более широкий спектр применения.

Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Популярен при болевом синдроме в опорно-двигательной системе (артриты, артрозы, миалгии, радикулиты и другие заболевания). Эффективен и при головной боли, альгодисменореи.

Противопоказания не отличаются от аналогичных для этой группы. Не применяется при беременности, в детском возрасте, при нарушении функции печени и почек, при эрозивно-язвенных поражениях жкт и бронхиальной астме.

Как выбрать?

Список возможных побочных эффектов для подобных лекарств достаточно обширен и во многом схож. Безвредных лекарственных форм не существует и все их нужно употреблять с осторожностью. При выборе подходящего анальгетика необходимо ориентироваться в первую очередь на химический состав.

Не гонитесь за раскрученными брендами, порой точно такой же эффект можно получить за гораздо меньшие деньги.

Стоит обратить внимание на то, есть ли в составе такие вещества, как кодеин и кофеин. Дело в том, что их наличие может вызывать привыкание.

Поэтому при прочих равных лучше выбрать те пилюли, где этих веществ нет.

Стоит ли терпеть боль?

Возникает вопрос: раз уж фармацевтические средства так вредны, может лучше обойтись без них и перетерпеть? Рекомендация такова: снимать боль при помощи лекарств нужно в том случае, если они значительно вредят качеству жизни.

Если от головной боли вы не можете уснуть – то на завтра будет только хуже. Организм ослабнет и болезнь будет прогрессировать. Конечно же, в таком случае нужно обратиться к помощи фармацевтики. Но по любому поводу глотать чудодейственные пилюли не следует.

Может быть вы просто устали и нужно поспать, отдохнуть.

Совет: не нужно снимать боль, если собираетесь вызывать врача. В таком случае он не всегда сможет поставить верный диагноз

Источник: https://woolady.ru/obezbolivayushhie-preparaty.html

Анальгетики: что относится к анальгетикам, механизм действия анальгетиков – НЕКСТ

Анальгетики

Болевой синдром является серьезной проблемой и буквально выбивает человека из повседневной жизни. При подобном недомогании понижается работоспособность, тяжело учиться и выполнять повседневные дела.

Помочь с решением данной проблемы могут специальные препараты – анальгетики.

В этой статье мы расскажем, какими характеристиками они обладают, рассмотрим механизм их действия, а также дадим пару советов, каким образом можно быстро справиться с болевыми ощущениями.

Действие анальгетиков

Препараты от боли называются анальгетиками. Они действуют избирательно на определенные ткани организма. По своему действию они, как правило, не только ликвидируют боль, но и выступают в качестве жаропонижающего. Но необходимо понимать, что этот тип лекарств не устраняет причину возникновения болевого синдрома, а лишь облегчает ощущения пациента.

Тем не менее, важно понимать, что механизм действия анальгетиков способен помочь организму преодолеть последствия какой-либо травмы. Воспаления или заболевания. Рассмотрим механизм действия различных анальгетиков ниже.

Механизм действия анальгетиков

Действие препаратов этой группы отличается по механизму воздействия на мозг и очаг повреждения. Самыми сильными считаются препараты, воздействующие на опиоидные рецепторы в нервной системе и подавляющие боль на уровне передачи импульсов в головной мозг.

Данные вещества относятся к наркотическим медикаментам. Их можно принимать только по назначению врача. Для их покупки необходим специальный  рецепт, поскольку зачастую данная категория анальгетиков может вызывать привыкание. Механизм действия анальгетиков этого вида довольно простой.

Они попадают в мозг через кровь, блокируя ощущение боли.

Широко распространены другие виды обезболивающих средств  – так называемые простые анальгетики, часто применяющиеся как   анальгетики от головной боли. Эти лекарства доступны пациентам без рецепта.

Они оказывают воздействие непосредственно на очаг повреждения нервной системы. Таким образом, препараты устраняют боль в месте её возникновения.

Кроме того, эти лекарства не вызывают никакой зависимости, в отличие от вышеописанных опиатов.

На сегодняшний день их существует достаточно много. К часто применяемым анальгетикам относятся лекарства на основе парацетамола.

Парацетамол признан ВОЗ эталонным анальгетиком по соотношению эффективность/безопасность и включен в список основных лекарственных средств*. Одним из популярных препаратов на основе парацетамола является Некст®. Этот препарат содержит в себе также ибупрофен.

На примере препарата Некст® рассмотрим механизм действия данных веществ на организм человека.

Парацетамол — это простой ненаркотический анальгетик, чаще всего применяющийся для снижения температуры и как анальгетик от головной боли.

При приеме он оказывает действие на центры боли и терморегуляции в нервной системе человека. Его отличительной особенностью является низкий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

Кроме того, благодаря быстрому всасыванию, уменьшение боли после приема парацетамола можно ощутить уже через 15-30 минут**.

Второй компонент анальгетика от головной боли Некст® — ибупрофен. Он представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, т.е. действует в очаге повреждения, подавляя воспаление и блокируя боль в месте ее возникновения. Комбинация  с парацетамолом обеспечивает комплексное воздействие – на центральный и периферический механизмы формирования болевого синдрома.

При болевых ощущениях, не связанных с воспалительными процессами, для облегчения состояния часто достаточно принять препарат с действующим веществом – парацетамолом.

В том случае, если боль связана с повреждением, сопровождающимся воспалением, больше подойдет препарат с действующим веществом – ибупрофеном.

С учетом того, что Некст® содержит в себе оба этих компонента, это лекарство можно считать более универсальным.

Так когда же стоит принимать Некст®?

Для каждого случая существуют разные препараты. За счет своей универсальности, Некст® можно принимать в различных ситуациях. К примеру, в случае:

  • болей в спине и пояснице;
  • головных болях разного происхождения, в т.ч. при мигрени;
  • менструальных болей;
  • болей в мышцах и т. д.

Важно соблюдать дозировку. При этом не следует принимать анальгетик при появлении дискомфорта в области живота.

Помните, что для облегчения симптомов гастрита, дисбактериоза или язвы использовать лекарство бессмысленно – оно не даст полезного эффект, а даже может навредить.

Сначала нужно точно установить причину возникновения болевого синдрома. Только после этого можно приступать к решению этой проблемы.

5 правил приема анальгетика

Чтобы более корректно использовать препарат, мы подготовили несколько правил.

  • Нельзя принимать анальгетик в дозе выше максимальной разрешенной дозы, указанной в инструкции. Такие действия способны вызвать негативные последствия. Риск побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.
  • Если болевой синдром достаточно интенсивный, лучше сразу принять максимальную разовую (не суточную!) дозу одного препарата, чем употреблять одновременно несколько лекарств в минимальной дозе.
  • Всегда запивайте анальгетики стаканом воды.
  • Если вы принимаете обезболивающие средства, откажитесь от употребления алкоголя. Сочетание лекарства и спиртного может вызвать негативные последствия.
  • Корректно выбирайте форму приема анальгетиков. Наиболее распространенный способ употребления препаратов — пероральный, но в ряде случаев по тем или иным причинам могут использоваться и другие способы, лучше обсудить это с врачом.

Соблюдение этих правил позволит снизить риск побочных эффектов при приеме анальгетиков. Хотя препараты на основе ибупрофена и парацетамола и имеют благоприятный профиль безопасности и отпускаются без рецепта, лучше минимизировать возможные риски.

Важный совет

Первоначально целесообразно обходиться минимальной дозой лекарства. Таким образом можно подобрать  наиболее подходящую дозировку, т.к. она зависит не только от вида и силы боли, но и от индивидуальной чувствительности организма.

Препарат от боли

Если есть потребность в анальгетике от головной боли, от боли в пояснице и ряда других болевых синдромов, можно попробовать Некст®.

Некст® — это препарат, который оказывает быстрое и выраженное терапевтическое действие***. Использование этого анальгетика не требует рецепта врача. Благодаря комплексному действию на несколько механизмов возникновения боли, Некст® способен помочь при самых разных видах боли.

* ШИФМАН Е. М., ЕРШОВ  А. Л. ОБЩАЯ РЕАНИМАТОЛОГИЯ, 2007, III; 1.  Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для взрослых, 18-е издание, 2013 г.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Onset of acetaminophen analgesia: comparison of oral and intravenous routes after third molar surgery. Br J Anaesth. 2005 May;94(5):642-8.

Моллер П.Л, Синдет-Педерсен С, Петерсен С.Т. и др. Начало анальгезирующего действия ацетаминофена: сравнение перорального и инъекционного введения при пост-операционной анальгезии. Британский журнал Анальгезии.

Май 2005, 94(5):642-8.

*** Согласно инструкции по медицинскому применению препарата

Источник: https://nextpainkiller.ru/vse-o-boli/analgetiki/

ЛекарствоЕсть
Добавить комментарий