Кетопрофен вещество

Кетопрофен-лф раствор : инструкция по применению

Кетопрофен вещество

Симптомы: у взрослых основными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. При тяжелой передозировке наблюдались гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение.

Лечение: пациента госпитализируют и проводят симптоматическое лечение, специфический антидот неизвестен.

Меры предосторожности и особые указания

Следует избегать применения препарата в комбинации с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Выраженность побочного действия можно сократить путем применения минимальной эффективной дозы на протяжении минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

У пожилых пациентов чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВС, особенно кровотечение ЖКТ и перфорация, которые могут быть смертельными.

Кровотечения, язвы и перфорации ЖКТ

Желудочно-кишечные кровотечения, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечены для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. Согласно эпидемиологическим данным прием кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой ЖКТ токсичности, что характерно для некоторых других НПВС, особенно при приеме высоких доз.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. В этом случае лечение начинают с минимальной дозы.

Для этих пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты с проявлениями токсичности со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать врачу обо всех непривычных симптомах особенно на начальных этапах лечения.

С особой осторожностью назначают препарат пациентам, одновременно применяющим средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить.

НПВС с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как могут возникнуть обострения данных заболеваний.

Относительный риск развития кровотечений ЖКТ увеличивается у пациентов с низкой массой, при развитии кровотечения следует немедленно отменить лечение. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести требуются соответствующие наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться увеличением риска развития тромбоза артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Данных для исключения такой опасности при применении кетопрофена недостаточно.

Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим аллергическим ринитом, хроническим аллергическим синуситом и/ или носовыми полипами имеют высокий риск аллергии на аспирин и/или НПВС. Применение кетопрофена может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС.

Необходимо контролировать функцию почек в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нарушениями функции печени, особенно у пациентов, принимающих диуретики, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно у пожилых пациентов.

У этих пациентов кетопрофен может вызвать снижение почечного кровотока за счет ингибирования простагландинов и привести к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно оценивать уровень трансаминаз, особенно при продолжительной терапии.

Лечение следует отменить при проявлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения. С осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.

Описаны крайне редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольшему риску пациенты подвержены в первый месяц лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.

Как и другие НПВС, кетопрофен, благодаря своему противовоспалительному, жаропонижающему или обезболивающему действию, может маскировать симптомы прогрессирования инфекции, такие как повышенная температура тела.

Перед обширным хирургическим вмешательством препарат необходимо отменить.

При гиперкалиемии на фоне диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия.

При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с морфином.

Использование НПВС может ухудшить женскую фертильность, не рекомендуется применение НПВС женщинам, планирующим забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.

Вспомогательные вещества

Раствор содержит около 8% по объему этанола, то есть до 197,2 мг / ампулу этанола, что соответствует 4 мл пива или 1,6 мл вина. Препарат может отрицательно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. этанола следует учитывать при назначении препарата в период беременности и лактации, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также страдающим эпилепсией.

Из-за содержания бензилового спирта не следует назначать препарат недоношенным детям или новорожденным, бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до трех лет.

Пропиленгликоль в дозах 400 мг / кг для взрослых и 200 мг / кг у детей могут вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя.

Препарат содержит натрий в количестве менее 1ммоль/ампула и поэтому считается не содержащим натрий.

Терапию инъекционной формой кетопрофена следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. При устранении острого болевого синдрома целесообразно перейти на другие лекарственные формы, которые с меньшей вероятностью вызывают серьезные побочные реакции.

Внутримышечное введение в течение длительных периодов рекомендуется проводить в стационаре под наблюдением врача.

Источник: https://apteka.103.by/71378-ketoprofen-lf-instruktsiya/

Кетопрофен * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Кетопрофен вещество

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 17/10/2012 – 14:12

Формула: C16H14O3, химическое название: 3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота.
Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные средства/производные пропионовой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Кетопрофен ингибирует синтез лейкотриенов и простагландинов, активность циклооксигеназы 1 и 2. Стабилизирует мембраны лизосом и тормозит высвобождение из них ферментов, которые разрушают ткани при хроническом воспалении, обладает антибрадикининовой активностью. Уменьшает выделение цитокинов и активность нейтрофилов.

К концу 1 недели приема кетопрофена развивается противовоспалительный эффект. Лизиновая соль кетопрофена имеет одинаково выраженные анальгетические, противовоспалительные, жаропонижающие свойства. Уменьшает боль в суставах при движении и в покое, припухлость и утреннюю скованность суставов, увеличивает объем движений при суставном синдроме.

После приема внутрь кетопрофен всасывается достаточно полно и быстро, биодоступность составляет около 90%. В крови максимальная концентрация достигается через 0,5–2 часа при приеме внутрь, при введении ректально через 1,4–4 часа, при парентеральном введении через 15–30 минут и после нанесения на кожу через 5–8 часов.

При приеме ретард форм через 2–3 часа определяется минимальная эффективная концентрация, а через 6–7 часов максимальная концентрация. При приеме препарата с пищей общая биодоступность не меняется, но замедляется скорость всасывания. С белками крови (альбуминами) связывается на 99%. Равновесная концентрация в течение суток достигается в плазме при регулярном приеме.

Легко проникает через тканевые барьеры и распределяется в органах. Через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах не проходит. В синовиальной жидкости содержание кетопрофена меньше, чем в крови, но в лечебных пределах сохраняется на протяжении 6–8 часов. Путем глюкуронидации метаболизируется в печени.

В основном выводится почками (80%) в течение суток в виде глюкуронового производного. Время полувыведения составляет 2,05±0,58 часа при введении внутривенно; 2–4 часа при приеме внутрь 200 мг обычной лекарственной формы; 5,4±2,2 часа при приеме 200 мг ретард формы. Выведение замедляется при почечной недостаточности.

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax при приеме внутрь гранул — 15 минут, 20–30 минут при парентеральном введении, 45–60 минут при ректальном. После приема капсул замедленного высвобождения через 20–30 минут достигается эффективная концентрация и продолжается в течение суток. В синовиальной жидкости терапевтическая концентрация сохраняется до 20 часов.

Микросомальными ферментами печени метаболизируется. В виде глюкуронида за сутки выводится почками (60-80%). У пожилых больных почечный и плазменный клиренс понижены, величины AUC, максимальной концентрации и несвязанной фракции увеличиваются с возрастом (у мужчин меньше, чем у женщин).

При нанесении на кожу кетопрофен медленно всасывается, это обеспечивает поддержание его уровня в воспаленных тканях в лечебных пределах в течение продолжительного времени. Хорошо проходит в соединительную ткань и синовиальную жидкость. В системный кровоток всасывание незначительное, биодоступность для спрея, геля составляет примерно 5%. При применении раствора местно (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax составляет 1 час, максимальная концентрация — 350 мг/мл.

Исследования у мышей и крыс хронической токсичности при применении кетопрофена внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного и мутагенного действия. При приеме высоких доз собаками и крысами нарушался и ингибировался сперматогенез, у обезьян-бабуинов и у собак — понижается масса яичек.

Показания

Системное применение (внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно): дегенеративные и воспалительные болезни системы опоры и движения, включая и неспецифический спондилоартрит (псориатический и анкилозирующий спондилит), ревматоидный артрит, подагрический артрит, остеоартроз, псевдоподагру, внесуставной ревматизм (бурсит, тендовагинит, капсулит); снятие болевого синдрома различного происхождения, включая и послеоперационную, посттравматическую боль, ишиалгию, миалгию, радикулит, растяжения и ушибы мышц, почечную колику, болевые синдромы в гинекологической, стоматологической, онкологической, неврологической практике; симптоматическая терапия острого болевого синдрома при воспалительных болезнях костно-мышечной системы (только для введения внутримышечно); первичная дисменорея.
Местное применение – аппликации на кожу: хронические и острые воспалительные болезни системы опоры и движения (ревматоидный артрит, артроз, спондилоартрит, остеохондроз); болезненные травматические или воспалительные поражения сухожилий, суставов, мышц, связок (включая и артрит, тендинит, периартрит, тендосиновит, ушибы мышц, бурсит, растяжения связок, разрывы сухожилий мышц и связок, вывихи, кривошея, повреждения мениска колена, люмбаго); тромбофлебит поверхностных вен, флебит, воспалительные процессы кожи, лимфангит; для полоскания в виде растворов: симптоматическая терапия воспалительных болезней ротовой полости, гортани и глотки (включая и ангину, ларингит, стоматит, фарингит, глоссит, пародонтит, гингивит, пародонтоз); вспомогательное средство для обезболивания при терапии и удалении зубов.

Способ применения кетопрофена и дозы

Кетопрофен принимают внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, местно. Дозу необходимо подбирают индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния пациента, выраженности болевого синдрома. Суточная доза — 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут. Капсулы, гранулы, таблетки принимать во время еды.

Ректально: 1–2 свечи в сутки.Внутримышечно: 1 – 2 раза за сутки 100 мг; после снятия болевого синдрома применять ректально или/и внутрь.Внутривенно: в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида 100–200 мг, внутривенное введение кетопрофена должно осуществляться только в стационаре.

Накожно: в день 2–4 раза крем/гель/спрей наносят на кожу и осторожно втирают над очагом воспаления; можно наложить сухую повязку.Местно (раствор для полоскания): в сутки 2–3 полоскания.

Лизиновая соль кетопрофена: раствор для инъекций: внутривенно или внутримышечно1 – 3 раза за сутки по 160 мг (2 мл), при проведении электрофореза раствор необходимо накладывать на отрицательный полюс; суппозитории: взрослым — 160 мг, детям массой более 30 кг — 60 мг, 15–30 кг — по 30 мг, 2–3 раза в день; гранулы: детям — 40 мг, взрослым — 80 мг, растворить в половине стакана воды и 2–3 раза в день принимать внутрь.При пропуске очередного приема кетопрофена сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.

Необходимо быть осторожным и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе аллергических реакций на препараты «аспиринового» ряда, «аспириновой» триады, язвенной болезни, а также при анемии, табакокурении, алкоголизме, алкогольном циррозе печени, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, сахарном диабете, сепсисе, дегидратации, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, болезнях крови (включая и лейкопению, тромбоцитопению, нарушения свертывания крови), стоматите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; наружно использовать с осторожностью при обострении печеночной порфирии, тяжелых нарушениях работы почек и печени, эрозивно-язвенных поражениях системы пищеварения, бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности, у детей до 12 лет. При наличии в анамнезе на аллергических реакций на нестероидные противовоспалительные препараты использовать кетопрофен только в неотложных случаях. Кетопрофен может повышать риск (особенно у пациентов, которые уже имеют заболевания системы кровообращения) серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, включая и инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти, особенно при продолжительном использовании. Кетопрофен также может повышать риск (особенно у пожилых пациентов) серьезных осложнений со стороны системы пищеварения, включая и кровотечения, изъязвления и перфорацию кишечника или желудка, которые могут стать причиной смерти, особенно при продолжительном использовании. Данные осложнения могут появиться в любое время применения препарата без предвещающих симптомов. Использование кетопрофена может скрывать признаки инфекционных болезней. При терапии кетопрофеном необходимо наблюдение за периферической кровью и работой почек и печени. Если необходимо определить содержание 17-кетостероидов, то прием кетопрофена необходимо отменить за 48 часов до исследования. Необходимо избегать попадания на слизистые оболочки и в глаза форм для накожного применения кетопрофена, также эти не формы не стоит наносить на поврежденные участки кожи или открытые раны. Во время терапии кетопрофеном необходимо соблюдать осторожность во время вождения автотранспорта и занятии прочими опасными видами деятельности, при которых необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций. Кетопрофен не показан для снятия болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Для системного использования: «аспириновая» астма, обострение язвенной болезни и язвенного колита, болезнь Крона, пептическая язва, дивертикулит, нарушения свертывающей системы крови (включая и гемофилию), печеночная и почечная недостаточность, возраст до 18 лет, 3 триместр беременности; для ректального использования (дополнительно): проктит, геморрой, прокторрагии; для накожного использования: мокнущие дерматозы, инфицированные ссадины, экзема, нарушение целостности кожных покровов, возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кетопрофен противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместрах беременности использование кетопрофена возможно только, когда польза для матери выше возможного риска для плода. Если необходимо использовать кетопрофен во время лактации, грудное вскармливание следует отменить.

Побочные действия кетопрофена

Нервная система: головная боль, шум в ушах, головокружение, сонливость;
система пищеварения: тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, диарея или запор, гастралгии, анорексия, нарушения работы печени, редко – эрозивно-язвенные поражения, перфорации и кровотечения;
система выделения: нарушения работы почек; аллергические реакции: сыпь, редко бронхоспазм;
местные реакции: при использовании в форме свечей возможны болезненная дефекация, раздражение слизистой прямой кишки;
при применении в форме геля – кожная сыпь, зуд в месте нанесения.

Взаимодействие кетопрофена с другими веществами

Кетопрофен фармацевтически несовместим с трамадолом. Кетопрофен уменьшает эффективность урикозурических препаратов, диуретиков, гипотензивных препаратов, усиливает действие антиагрегантов, антикоагулянтов, этанола, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюко – и минералокортикоидов.

Совместный прием кетопрофена с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, этанолом, глюкокортикоидами, кортикотропином может привести к формированию язв и появлению кровотечений системы пищеварения, к повышению возможности развития нарушений работы почек.

Совместный прием с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, антиагрегантами, цефамандолом, цефоперазоном и цефотетаном увеличивает возможность развития кровотечений. Кетопрофен усиливает гипогликемическое воздействие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

Индукторы микросомального окисления в печени (этанол, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты) усиливаю образование гидроксилированных активных метаболитов кетопрофена. Совместное применение с вальпроатом натрия приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен увеличивает содержание в плазме нифедипина и верапамила, метотрексата, препаратов лития. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности кетопрофена.

Передозировка

При передозировке кетопрофеном появляются летаргия, тошнота, головокружение, рвота, боль в эпигастрии, данные симптомы обычно обратимы.

Также могут появляться кома, респираторный дистресс-синдром, судороги; редко — кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность, гипертензия/ гипотензия.

Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение, наблюдение за сердечно-сосудистой и дыхательной системой. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кетопрофен

Аркетал РомфармАртрозиленАртрумБыструмгель®БыструмкапсВ*Эрготекс® Кф10001 (Кетопрофен)ВАЛУСАЛ®КЕПЛАТКетонал®Кетонал® ДУОКетонал® уноКетопрофенКетопрофен ВрамедКетопрофен МВКетопрофен ОрганикаКетопрофен-ВертеКетопрофен-ЭСКОМКетоспрейОКИОрувельПрофенидФастум®Фастум® гельФеброфид®Фламакс форте®Фламакс®Флексен

Источник: https://listel.ru/%D0%BA%D0%B5%D1%82%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%84%D0%B5%D0%BD

Таблетки Кетопрофен: инструкция по применению, состав и действие препарата

Кетопрофен вещество

Препарат Кетопрофен широко применяется в терапии болезней суставов, позвоночника, других составляющих опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью. Кроме прочего, препарат снимает воспалительный процесс. Он выпускается в разных формах, что делает применение более удобным.

Кетопрофен – формы выпуска и состав

Кетопрофен – популярный представитель группы НПВП, производное пропионовой кислоты. Противовоспалительные качества средства мощные, превышающие таковые у Аспирина, Ибупрофена. Применение лекарства оказывает, преимущественно, симптоматическое действие, но рекомендуется специалистами в комплексном лечении любых воспалительных процессов.

Есть разные формы выпуска средства. Это:

  • Гель Кетопрофен 2,5%, 5%;
  • Таблетки Кетопрофен 100 мг, 150 мг;
  • Раствор для инъекций (внутривенных, внутримышечных);
  • Свечи Кетопрофен, 100 мг.

Все формы содержат одно активное вещество – кетопрофен. Наиболее популярная форма выпуска – гель, он включает и дополнительные ингредиенты – масло лаванды (для отдышки), этанол, воду, троламин, карбомер и т.д.

По консистенции гель однородный, по цвету – желтоватый, прозрачный. К лекарству всегда прилагается инструкция. Поскольку все НПВП имеют массу противопоказаний, стоит ознакомиться с инструкцией до начала лечения.

Как действует препарат?

Лекарство, сделанное на основе пропионовой кислоты, Кетопрофен оказывает ряд специфических действий на организм. Особенно выражены они при внутреннем приеме и введении инъекционно:

  • Жаропонижающее;
  • Противовоспалительное;
  • Анальгезирующее.

Наряду с прочими препаратами группы, эффект от действия данного лекарства основан на угнетении циклооксигеназы – фермента, которых запускает синтез медиаторов воспаления (простагландины, тромбоксаны, простациклины). Именно эти вещества вызывают появление боли, воспаления, жара, а прием препарата прекращает их выработку.

Описанное действие мази Кетопрофен является опосредованным (работает непосредственно в тканях). Активное вещество оказывает и центральное действие – угнетает регуляцию выработки медиаторов воспаления в нервной системе.

В результате приема таблеток, постановки уколов простагландины перестают высвобождаться из спинномозгового вещества.

Также лекарство Кетопрофен не дает агрегироваться тромбоцитам, следовательно, разжижает кровь, предотвращает тромбозы.

Фармакодинамические характеристики средства таковы:

  • При ректальном введении, приеме внутрь, уколах максимальная концентрация в крови достигается спустя 5-60 минут;
  • В крови, спинном мозге активный компонент сохраняется 2-18 часов (время зависит от лекарственной формы);
  • В суставной жидкости максимальная концентрация наблюдается через 4 часа;
  • У препарата Кетопрофен его активный состав выводится с мочой, в малой степени – с калом;
  • Самый мощный противовоспалительный эффект достигается через неделю регулярного приема или местного нанесения средства;
  • При накожном нанесении терапевтический уровень лекарства сохраняется длительно, более суток, при этом в системный кровоток всасывается всего 5%;
  • Препарат Кетопрофен не оказывает канцерогенного действия, не приводит к клеточной мутации, но при высоких дозах приема есть риск угнетения сперматогенеза у мужчин.

Показания Кетопрофена

Если пациент самостоятельно применяет Кетопрофен (таблетки, мазь или иная форма), инструкция должна быть прочитана внимательно, определен перечень показаний. Это, прежде всего, заболевания позвоночника, суставов:

  • Остеоартрит;
  • Ревматоидный артрит;
  • Псориатический артрит;
  • Подагрический артрит;
  • Анкилозирующий спондилит;
  • Тендинит;
  • Синовит;
  • Бурсит;
  • Прострелы;
  • Радикулит;
  • Болевой синдром в позвоночнике;
  • Периартрит;
  • Остеохондроз разных стадий.

Препарат местно и в таблетках неплохо зарекомендовал себя для снижения болевого синдрома при невралгии, в том числе – при поражении лицевого нерва.

Также он помогает расслабить мышцы, снять мышечную боль, воспаление, отек.

В травматологии мазь очень популярна – она служит эффективным противовоспалительным, анальгезирующим средством от любых травм (растяжения, разрывы, ушибы мягких тканей, боль при переломе).

Нередко Кетопрофен рекомендуют курсом для уменьшения посттравматических неприятных ощущений. Комплексная терапия варикоза, тромбофлебита и прочих болезней сосудов также может включать системные и местные средства с этим действующим веществом.

Кетопрофен – инструкция по применению

У препарата Кетопрофен обозначенная производителем инструкция по применению будет полностью зависеть от формы средства. Дозировка всегда устанавливается врачом, самолечение недопустимо. Прием таблеток ведется согласно таким правилам:

  1. Начальные дозировки средства – 2-3 раза/300 мг (указана норма в сутки). Длительность лечения обычно не превышает 5 дней.
  2. При хронических заболеваниях опорно-двигательной системы часто назначается поддерживающая терапия – 300 мг/сутки до 10-15 дней, или по рекомендации специалиста.

Кетопрофен в ампулах длительно не применяется. Раствор вводят инфузионно, внутримышечно. Одна из популярных схем терапии такова: введение 1 ампулы средства однократно, затем ректальное применение, таблетированный прием. Следует, по возможности, использовать как можно более короткий курс. Внутривенно ставят препарат только в стационаре.

Инфузии делают по следующим правилам:

  • 1 или 2 ампулы разводят 100 мл физраствора, вводят капельно 1 час;
  • Вторую дозу препарата можно ввести аналогично через 8-10 часов;
  • В тяжелых случаях 2 ампулы препарата разводят в 0,5 литра физраствора, вводят пациентам 8 часов (вместо натрия хлорида подойдет раствор глюкозы);
  • При острых, кинжальных болях, не купируемых анальгетиками, препарат разводят с морфином (лечение только в стационаре);
  • Разрешается смешивать лекарство с прочими анальгетиками, но не из группы НПВП.

Внутримышечно Кетопрофен тоже широко рекомендуется специалистами. Обычно вводят 1 ампулу/сутки в амбулаторном порядке, в стационаре допустимо применять 2 ампулы/сутки через равные временные промежутки.

Суточная доза по максимуму – 200 мг. Максимальный курс – 5 суток, обычно назначается 2-3 дня с переходом на не инъекционные формы.

Раствором также можно полоскать горло в качестве симптоматической терапии ангины, фарингита, прочих заболеваний с сильной болью в горле.

Ректально максимальная доза – 300 мг/сутки, по 100 мг каждые 8 часов.

Инструкция по применения геля Кетопрофен такова: детям с 12 лет, взрослым выдавливают 3-5 см средства на пораженную зону тела, растирают тонким слоем. Сильное трение, нажимы не допускаются.

До шестилетнего возраста малышам наносят на кожу не больше 1-2 см геля, Общая длительность лечения обычно не выше 14 дней. Допустимо применять гель в ходе фонофореза.

Противопоказания и побочные действия

Запрещено применять препарат при гиперчувствительности, аллергии, при ассоциированной с приемом НПВП бронхиальной астме. Внутрь (таблетки, свечи, уколы) нельзя вводить средство при полипозе носа, пазух.

Со стороны ЖКТ противопоказания таковы:

  • Язва в пищеварительном тракте;
  • Кровотечения (кишечные, желудочные);
  • Эрозии;
  • Острый гастрит любого вида;
  • НЯК;
  • Болезнь Крона;
  • Печеночная недостаточность.

Прием лекарства опасен при гемофилии, прочих болезнях крови, сердечной и почечной недостаточности, повышенном уровне калия, после операций на сердце, сосудах. До 18 лет не ставят уколы, до 15 лет не принимают таблетки, до 6 лет не наносят гель Кетопрофен.

«Побочки» встречаются часто. Местные реакции – это зуд, разнообразная сыпь. Прием внутрь может спровоцировать более серьезные реакции – анафилаксию, отек Квинке.

У подверженных людей возможно обострение болезней ЖКТ от приема таблеток, введения уколов. Также нередко встречаются диспепсические явления, рвота, падение аппетита.

Длительное полоскание ротовой полости Кетопрофеном способно вызвать стоматит. Также отзывы говорят, что у некоторых лиц на фоне терапии наблюдаются:

  • Утомляемость;
  • Нервозность;
  • Нарушения сна;
  • Мигрени;
  • Галлюцинации;
  • Шум в ушах;
  • Нарушения зрения;
  • Гипертония;
  • Поражение конъюнктивы глаз;
  • Аритмия в разных проявлениях;
  • Отечность тканей;
  • Нефрит;
  • Кровь в моче;
  • Кровохаркание;
  • Нарушение состава крови.

Что еще нужно знать?

При передозировке возможно усиление любых «побочек». Чаще всего наблюдаются сильные боли в животе, рвота, тошнота. Может развиться сонливость, летаргические состояния, кома, судороги. Порой появляется желудочное кровотечение, острая почечная недостаточность. Лечение проводится симптоматически, особое внимание уделяется состоянию сердца, легких.

С осторожностью лечатся этим средством курильщики, люди, злоупотребляющие алкоголем, диабетики – есть риск кровотечений, развития язвы. Длительный бесконтрольный прием может повысить опасность инфаркта, инсульта у людей из групп риска. Осторожно нужно принимать средство при инфекциях – за счет жаропонижающего эффекта оно может скрывать основную симптоматику.

Аналоги препарата

Средняя стоимость препарата довольно низка в сравнении с прочими мощными НПВП. Так, на Кетопрофен гель часто фиксирующаяся цена в аптеках не выше 80 рублей/30 мл. 20 таблеток можно приобрести за 125 рублей, 10 ампул по 2 мл стоят 60 рублей.

Аналоги Кетопрофена по действию следующие:

  • Кетонал;
  • ОКИ;
  • Фастум;
  • Артрозилен;
  • Валусал;
  • Кетонал Дуо;
  • Кетоспрей;
  • Орувель;
  • Феброфид;
  • Флексен.

Источник:

Всю правду о таблетках Кетопрофен читайте в инструкции по применению. Раскрываем результаты клинических исследований

Кетопрофен в таблетках – сильнейшее обезболивающее средство. Препарат имеет большую исследовательскую и доказательную базу. У него широкий спектр показаний и хорошая репутация среди врачей.

Кетопрофен в таблетках входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Он должен находиться в каждой домашней аптечке и применяться при травмах или сильном болевом синдроме.

Кетопрофен – это нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты.

Препарат относится к неселективным ингибиторам циклооксигеназы 1 и 2. Он устраняет сильную боль, подавляет умеренное воспаление и возвращает температуру тела до нормальных показателей.

Кетопрофен существует также в специфической форме – лизиновой соли.

Рассмотрим состав на примере препарата Фламакс форте:

Фламакс форте1 таблетка
кетопрофен (действующее вещество)100 мг
лактозы моногидрат37.4 мг
рисовый крахмал132 мг
кроскармеллоза натрия4.4 мг
повидон6.6 мг
целлюлоза54 мг
стеарат магния2.2 мг
натрия лаурилсульфат1.32 мг
диоксид кремния0.88 мг

Действующее вещество – это молекула, оказывающая видимый терапевтический эффект: снижает температуру, уменьшает боль, отек и воспаление.

Независимо от торговой марки препарата, действующее вещество кетопрофен действует всегда по одним и тем же механизмам.

Вспомогательные вещества не влияют на организм. Они нужны для:

  • устойчивости и крепости таблеток;
  • увеличения срока годности;
  • лучшей обработки в пищеварительном тракте.

Разные представители производят таблетки с разными вспомогательными веществами. Однако они не играют роль при выборе торговой марки.

Фармакологический эффект таблеток

Воспаление – это каскад биохимических процессов. В этой цепочке главный элемент – циклооксигеназа. Она инициирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины воздействуют на мелкие сосуды, болевые рецепторы, клетки крови, повышают температуру тела и развивают воспаление.

Кетопрофен в таблетках блокирует весь цикл воспаления, путем ингибирования циклооксигеназы.

Источник: https://cmiac.ru/nevralgiya/tabletki-ketoprofen-instruktsiya-po-primeneniyu-sostav-i-dejstvie-preparata.html

Кетопрофен (Ketoprofen)

Кетопрофен вещество
КетопрофенKetoprophenum (род. Ketopropheni)

3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота

C16H14O3

  • НПВС — Производные пропионовой кислоты

22071-15-4

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ.

Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу.

При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.

Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного.

T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена.

В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено.

При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч.

послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения).

Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч.

спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч.

артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.

ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Тератогенные эффекты.

В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие.

При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме.

Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; 1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч.

сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; 1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; 1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_515.htm

ЛекарствоЕсть
Добавить комментарий